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1. 쟁점 및 사실관계
(R)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-4'-[2-{(2-하이드록시-2-페닐에틸)아미노}에틸]아세트산아닐리드 [이하, ‘미라베그론’이라 한다] α형 결정형 발명의 진보성 여부가 쟁점이 되었다.
【사실관계】
미라베그론 α형 결정은, 미라베그론 2염산염을 수산화나트륨을 이용해 중화함으로써 미라베그론 β형 결정을 얻고 그와 같이 얻은 미라베그론 β형 결정에 재결정 용매(에탄올 수용액 37% 내지 50%)를 가하여 약 70℃ 내지 80℃로 가열·용해시킨 뒤 약 1시간 동안 10℃ 정도로 서서히 냉각하는 과정을 통해 제조된다.
이 사건 특허발명의 명세서에는 미라베그론 α형 결정과 관련하여, ‘본 발명의 α형 결정은 흡습성을 나타내지 않고 안정하기 때문에 의약품으로서 사용할 수 있으며, 의약품으로서 유용하다.’, ‘미라베그론 2염산염은 상대습도 약 80%부터 급격한 중량의 증가를 나타냈고, 상대습도 90%에서는 약 14%의 수분을 유지하여 강한 흡습성을 나타낸 반면, 미라베그론 α형 결정은 상대습도 5% 내지 95%의 전체 범위에서 수분 유지량이 0.2% 이하여서 흡습성을 나타내지 않았고, 미라베그론 β형 결정은 상대습도 20%부터 중량의 증가가 확인되고, 상대습도 95%까지 약 3%의 수분을 유지하여 약한 흡습성을 나타냈다.’는 내용이 기재되어 있다.
선행발명 1에는 미라베그론이 개시되어 있고, 실시예에는 미라베그론 2염산염의 제조방법이 개시되어 있다.
2. 대법원의 판단
대법원은,
결정형 발명의 구성의 곤란성을 판단할 때에는, 결정형 발명의 기술적 의의와 특유한 효과, 그 발명에서 청구한 특정한 결정형의 구조와 제조방법, 선행발명의 내용과 특징, 통상의 기술자의 기술수준과 출원 당시의 통상적인 다형체 스크리닝 방식 등을 기록에 나타난 자료에 기초하여 파악한 다음, i) 선행발명 화합물의 결정다형성이 알려졌거나 예상되었는지, ii) 결정형 발명에서 청구하는 특정한 결정형에 이를 수 있다는 가르침이나 암시, 동기 등이 선행발명이나 선행기술문헌에 나타나 있는지, iii) 결정형 발명의 특정한 결정형이 선행발명 화합물에 대한 통상적인 다형체 스크리닝을 통해 검토될 수 있는 결정다형의 범위에 포함되는지, iv) 그 특정한 결정형이 예측할 수 없는 유리한 효과를 가지는지 등을 종합적으로 고려하여, 통상의 기술자가 선행발명으로부터 결정형 발명의 구성을 쉽게 도출할 수 있는지를 살펴보아야 하고,
결정형 발명의 효과가 선행발명 화합물의 효과와 질적으로 다르거나 양적으로 현저한 차이가 있는 경우에는 진보성이 부정되지 아니하며, 결정형 발명의 효과의 현저성은 그 발명의 명세서에 기재되어 통상의 기술자가 인식하거나 추론할 수 있는 효과를 중심으로 판단하여야 하는데, 진보성이 부정됨을 무효사유로 한 특허무효심판 및 그에 따른 심결취소소송에서 위와 같은 무효사유에 관한 증명책임은 무효라고 주장하는 당사자에게 있지만, 결정형 발명의 효과가 의심스러울 때에는 특허권자도 출원일 이후에 추가적인 실험 자료를 제출하는 등의 방법으로 그 효과를 구체적으로 주장·증명할 필요가 있고, 이때, 추가적인 실험 자료 등은 그 발명의 명세서 기재 내용의 범위를 넘지 않는 것이어야 한다(대법원 2022. 3. 31. 선고 2018후10923 판결 참조)고 설시하면서,
[구성의 곤란성과 관련하여]
선행발명 1은 미라베그론 및 미라베그론 2염산염을 개시하고 있고, 미라베그론이 포함된 화학식 I의 화합물이 유리체, 염, 수화물, 용매화물 또는 다형성 결정(polymorphic crystals) 등으로 단리·정제되는 것으로 기재하고 있어, i) 선행발명 1에는 미라베그론의 결정다형성이 암시되어 있고,
선행발명 1은 미라베그론 2염산염의 제조방법을 기재하고 있는데, 미라베그론 β형 결정은 통상적인 방법을 통해 미라베그론 2염산염을 미라베그론으로 중화하는 과정을 통해 얻어지고, 그 미라베그론 β형 결정으로부터 재결정화를 통해 미라베그론 α형 결정을 제조하기 위한 가열·용해, 냉각 등의 결정화 공정 역시 흔하게 사용되는 방식이고, 용매의 종류, 가열 온도, 냉각 온도 등의 구체적인 결정화 공정 변수 또한 전형적이므로, ii) 선행발명 1에는 미라베그론 α형 결정에 이를 수 있다는 동기가 나타나 있으며, iii) 미라베그론 α형 결정은 통상의 기술자가 선행발명 1에 개시된 미라베그론에 대한 통상적인 다형체 스크리닝을 통해 검토할 수 있는 결정다형의 범위에 포함된다고 볼 수 있다고 판단하고,
[효과의 현저성과 관련하여]
이 사건 특허발명의 명세서에는, 미라베그론 α형 결정의 효과가 흡습성을 나타내지 않고 안정하여 의약품의 제조 원료로서 적합하고 의약품으로 유용하다는 것이라고 기재되어 있는데,
미라베그론 α형 결정과 미라베그론 2염산염의 흡습성을 비교한 이 사건 특허발명의 명세서에 기재된 실험결과와 출원일 이후에 제출된 추가 실험 자료에 따르면, 상대습도 약 80% 미만에서는 미라베그론 α형 결정과 미라베그론 2염산염 사이에 별다른 흡습성의 차이가 나타나지 않고, 상대습도가 약 80%를 초과하는 가혹조건인 경우에만 흡습성에 상당한 차이를 보이는데, 상대습도가 약 80% 이하인 경우에는 미라베그론 α형 결정과 미라베그론 2염산염 사이에 별다른 흡습성의 차이가 나타나지 않거나 그 차이가 현저하지 않은 이상, 미라베그론 α형 결정이 미라베그론 2염산염에 비하여 의약품의 제조 원료나 의약품으로서 유리한 흡습성을 가진다고 단정할 수 없고,
미라베그론 α형 결정과 미라베그론 2염산염은 염 형성 여부에 차이가 있어, 상대습도가 약 80%를 초과하는 가혹조건인 경우에서의 흡습성의 차이가 염 형성 여부의 차이로 인한 것인지 아니면 결정다형성의 차이로 인한 것인지를 구별해 낼 수 없으므로, 결국 미라베그론 2염산염과의 비교 실험결과에만 근거하여 미라베그론 α형 결정이 선행발명 1에 개시된 화합물에 비하여 양적으로 현저한 효과의 차이를 가진다고 볼 수 없다고 판단하고,
이 사건 특허발명의 명세서에는 미라베그론 α형 결정을 미라베그론의 다른 결정형인 미라베그론 β형 결정과 대비한 효과가 기재되어 있으나, 이 사건 특허발명의 명세서에 ‘미라베그론 β형 결정 또한 준안정형 결정으로 의약품으로 사용할 수 있다’고 기재하고 있는 점에 비추어 보면, 미라베그론 α형 결정과 β형 결정 사이의 약 2.8% 정도의 상대적인 흡습성 차이를 양적으로 현저하다고 평가하기는 어렵다고 판단하고,
[출원일 이후 특허권자가 제출한 추가 실험 자료와 관련하여]
원고가 미라베그론 α형 결정의 효과를 뒷받침하기 위하여 출원일 이후에 ‘70℃/상대습도 75%에서 14일 보존에 따른 안정성 시험 결과’, ‘광 안정성 시험 결과’를 통해 미라베그론 α형 결정과 미라베그론 2염산염의 안정성 등을 대비한 추가 실험 자료를 제출하였으나, 위 추가 실험 자료의 각 시험 결과는 이 사건 특허발명의 명세서에 기재되지 않은 효과에 관한 것으로 명세서 기재 내용의 범위를 넘는 것이어서, 미라베그론 α형 결정이 가지는 효과의 현저성 판단에 고려할 수 없다고 판단하여,
결국 미라베그론 α형 결정에 대한 이 사건 특허발명은 통상의 기술자가 선행발명 1에 의하여 쉽게 발명할 수 있어 진보성이 부정된다고 판시하였다.
3. 시사점
대법원이, 대법원 2023. 3. 13. 선고 2019후11800 판결에서 제시한 결정형 발명의 진보성 판단기준에 따라, 결정형 발명에 대하여 구성의 곤란성과 효과의 현저성을 모두 고려하여 진보성 여부를 판단한 사례로서,
선행발명에 미라베그론의 다형성 결정에 관하여 기재된 점, 미라베그론의 α형 결정이 흔하게 사용되는 방식에 따라 제조가능한 점 등을 구체적으로 검토하여, 미라베그론 α형 결정의 구성의 곤란성을 부정하였다는 점, 그리고 이 사건 특허발명이 달성하고자 하는 효과를 기초로, 미라베그론 α형 결정, 미라베그론 2염산염, 미라베그론 β형 결정의 효과를 구체적으로 검토하여 효과의 현저성을 부정하였다는 점에서 의의가 있다.
또한 특허출원일 이후 제출된 추가 실험 자료가 특허발명의 명세서에 기재되지 않은 효과에 관한 것이라면, 해당 특허발명의 효과의 현저성 판단에 고려하여서는 아니됨을 명확히 하였다는 점에서 의의가 있다.
이에 발명자의 입장에서 본다면, 화학물질의 특정 결정형 발명에 대한 특허명세서에, 해당 화학물질의 특정 결정형이 다른 결정형들과 차이나는 효과에 대하여 명확히 기재하여야 한다는 점, 해당 화학물질의 특정 결정형이 가질 수 있는 효과들을 여러 관점에서 열거하여, 출원일 이후에 추가 실험 자료를 통해서라도 해당 화학물질의 특정 결정형의 효과의 현저성을 입증할 수 있는 길을 열어 두어야 할 것이라는 점에 유의할 필요가 있다.
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